| Japanese |
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| Title | 蛋白質・ペプチドを基礎とする放射性医薬品 |
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| Subtitle | 《総説》 |
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| Authors | 荒野泰* |
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| Authors(kana) | |
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| Organization | *京都大学薬学部放射性薬品化学教室 |
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| Journal | 核医学 |
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| Volume | 33 |
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| Number | 10 |
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| Page | 1111-1118 |
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| Year/Month | 1996/10 |
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| Article | 報告 |
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| Publisher | 日本核医学会 |
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| Abstract | 「要旨」ラジオアイソトープ標識化学の進展により, 核医学応用に適した金属ラジオアイソトープを生体内で蛋白質と安定に結合可能となった. また分子生物学の進展を背景にして, 様々な蛋白質やペプチドの核医学への利用が進められている. しかし, これらの組み合わせで作製された放射性医薬品の投与では, 肝臓や腎臓などへの長時間にわたる非特異的な放射能が観察される. これに対して最近, 非標的組織への放射能の滞留には母体蛋白質のリソソーム代謝で生成する放射性代謝物の細胞内挙動が大きな影響を及ぼすことが明らかとなった. さらに, 非標的組織のリソソーム代謝で母体蛋白質から尿排泄性の高い放射性代謝物を遊離する標識試薬は, 非標的組織への放射能の滞留を大きく低減することが確認された. これらの結果は, 蛋白質・ペプチドを基礎とする放射性医薬品の診断精度, 治療効果のさらなる向上が達成されることを強く示唆する. |
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| Practice | 臨床医学：一般 |
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| Keywords | Targeting, Metabolizable linkage, Proteins, Peptides, Radionuclides. |
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| English |
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| Title | Protein- and Peptide-Derived Radiopharmaceuticals |
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| Subtitle | |
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| Authors | Yasushi ARANO |
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| Authors(kana) | |
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| Organization | Department of Radiopharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmaceutical Sciences, Kyoto University |
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| Journal | The Japanese Journal of nuclear medicine |
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| Volume | 33 |
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| Number | 10 |
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| Page | 1111-1118 |
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| Year/Month | 1996/10 |
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| Article | Report |
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| Publisher | THE JAPANESE SOCIETY OF NUCLEAR MEDICINE |
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| Abstract | Recent development of radiochemistry has provided various reagent that allow stable attachment of radiolabels to proteins in vivo. The advent of genetic and protein engineerings have generated proteins and peptides with reduced or no immunogenicity or more favorable distribution characteristics. However, localization of radioactivity in nontarget tissues still constitutes a problem to be resolved for accurate diagnosis and effective therapy using the radiopharmaceuticals. Recent studies have indicated that radiometabolites after lysosomal proteolysis of proteins play a critical role in the radioactivity levels in nontarget tissues. Furthermore, radiochemical design of polypeptides that liberates radiometabolites of rapid urinary excretion after lysosomal proteolysis in nontarget tissues has facilitated rapid radioactivity elimination from nontarget tissues to urine. From these findings, we believe a new era of protein- and peptide-derived radiopharmaceuticals much more suitable for diagnostic and therapeutic applications will be opened soon. |
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| Practice | Clinical medicine |
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| Keywords | Targeting, Metabolizable linkage, Proteins, Peptides, Radionuclides. |
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