| Japanese |
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| Title | 111In標識アンチセンス核酸による腫瘍イメージングの可能性に関する検討 - 合成, 安定性, 体内分布 - |
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| Subtitle | 原著 |
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| Authors | 藤林靖久*,**, 中川加寿夫**, 脇厚生*, 阪原晴海****, 小西淳二****, 横山陽*,*** |
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| Authors(kana) | |
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| Organization | *福井医科大学高エネルギー医学研究センター放射性医薬品化学講座, **京都大学薬学部遺伝子薬品学講座, ***放射性薬品化学講座, ****京都大学医学部核医学講座 |
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| Journal | 核医学 |
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| Volume | 33 |
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| Number | 2 |
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| Page | 115-122 |
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| Year/Month | 1996/2 |
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| Article | 原著 |
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| Publisher | 日本核医学会 |
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| Abstract | 「要旨」遺伝子の異常発現を標的とする短半減期金属核種標識アンチセンス鎖オリゴヌクレオチド放射性医薬品の開発を目的として, 塩基配列特異的細胞集積性に関する基礎検討を癌化遺伝子のひとつであるc-erbB-2を標的として実施するとともに, 金属放射性核種として111Inを選択しオリゴヌクレオチドに111In選択的キレートを導入した誘導体の合成とその評価を試みた. 32P標識オリゴヌクレオチドを用いた検討により, 特定のmRNAの塩基配列に相補的なアンチセンス鎖を有するオリゴヌクレオチドがmRNAを発現している細胞に高く集積することが示され, 塩基配列が放射性医薬品の標的として生理的条件下で利用可能であることが明らかとなった. また, アミノ化オリゴヌクレオチドにisothiocyanobenzyl-EDTA(IBE)を結合させることにより111Inと安定に結合するオリゴヌクレオチド誘導体を合成することができた. 得られた111In-IBE-オリゴヌクレオチドは32P-オリゴヌクレオチドとは異なり血清中でも安定であり, 今後, 比放射能の改善等を行うことにより誘導体化によるインビボ適用の可能性が示された. |
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| Practice | 臨床医学：一般 |
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| Keywords | Antisense oligonucleotide, 111In, Metal radionuclide, Tumor, c-erbB-2 Protooncogene. |
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| English |
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| Title | Basic Studies on the 111In Labeled Antisense Oligonucleotide for Tumor Imaging |
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| Subtitle | Original Articles |
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| Authors | Yasuhisa FUJIBAYASHI*,**, Kazuo NAKAGAWA**, Atsuo WAKI*, Harumi SAKAHARA****, Junji KONISHI****, Akira YOKOYAMA*,*** |
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| Authors(kana) | |
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| Organization | *Department of Radiopharmaceutical Chemistry, Biomedicaimaging Research Center, Fukui Medical School, **Department of Genetic Biochemistry, ***Department of Radiopharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmaceutical Sciences, Kyoto University, ****Department of Nuclear Medicine, School of Medicine, Kyoto University |
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| Journal | The Japanese Journal of nuclear medicine |
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| Volume | 33 |
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| Number | 2 |
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| Page | 115-122 |
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| Year/Month | 1996/2 |
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| Article | Original article |
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| Publisher | THE JAPANESE SOCIETY OF NUCLEAR MEDICINE |
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| Abstract | [Summary]Antisense oligonucleotide labeled with short lived radionuclide has been proposed as a radiopharmaceutical for the detection of abnormal gene expression. In this study, plausibility of 32P or 111In labeled oligonucleotide was basically evaluated using c-erbB-2 protooncogene mRNA as a model target. In cell uptake studies, sequence specific accumulation of 32P-oligonucleotide was found in the cells with c-erbB-2 mRNA expression, but not control cells, indicating the basic possibility of antisense strategy. Synthesis of 111In labeled isothiocyanobenzyl-EDTA(IBE)-oligonucleotide could be performed, but some problems were found in purification step. Stability of 111In-IBE-oligonucleotide was high when compared with that of 32P-oligonucleotide, and in vivo biodistribution data might indicate that 111In-IBE-oligonucleotide was plausible for tumor imaging. |
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| Practice | Clinical medicine |
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| Keywords | Antisense oligonucleotide, 111In, Metal radionuclide, Tumor, c-erbB-2 Protooncogene. |
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