| Japanese |
|---|
| Title | PK11195の放射性医薬品としての可能性 |
|---|
| Subtitle | 研究速報 |
|---|
| Authors | 井上修*, 山崎統四郎*, 橋本謙二**, 小嶋正治** |
|---|
| Authors(kana) | |
|---|
| Organization | *放射線医学総合研究所臨床研究部, **九州大学薬学部 |
|---|
| Journal | 核医学 |
|---|
| Volume | 22 |
|---|
| Number | 9 |
|---|
| Page | 1385-1389 |
|---|
| Year/Month | 1985/9 |
|---|
| Article | 報告 |
|---|
| Publisher | 日本核医学会 |
|---|
| Abstract | 「I. 序論」 高比放射能の標識リガンドを用いて, 生体内での各種レセプターの分布やその活性を定量化し, 新しい診断技術として開発する試みがなされ, すでに脳におけるドーパミンレセプター, オピエートレセプター, ベンゾジアゼピンレセプター等に関しての報告がみられる. ベンゾジアゼピンレセプターは, 中枢性のレセプターと, 心筋や腎などに主に存在するといわれる末梢性レセプターとに区別され, 一般のマイナートランキライザーとしての薬理作用 (抗不安, 抗ケイレン, 睡眠導入, 筋弛緩) は中枢性のレセプターを介して発現することが判明している. 従来末梢性のBzレセプターについては, その生理的役割が不明であったが, 脳においてはグリアに主に存在すること, またリンパ球, 肺, 心, 腎, 副腎等に高密度で存在することが報告されている. 最近, 細胞の増殖との関連や, 心筋においてはCaチャンネルとの関連が指摘されており, 徐々にその生理機能が明らかになりつつある. |
|---|
| Practice | 臨床医学：一般 |
|---|
| Keywords | Peripheral benzodiazepine receptor, PK11195, Lung, Heart, Adrenal |
|---|
| English |
|---|
| Title | Evaluation of 3H-PK11195 as a Radioligand for the In Vivo Study of Peripheral Benzodiazepine Receptor |
|---|
| Subtitle | Rapid Communication |
|---|
| Authors | Osamu INOUE*, Toshio YAMASAKI*, Kenji HASHIMOTO**, Masaharu KOJIMA** |
|---|
| Authors(kana) | |
|---|
| Organization | *Division of Clinical Research, National Institute of Radiological Sciences, **Faculty of Pharmaceutical Science, Kyushu University |
|---|
| Journal | The Japanese Journal of nuclear medicine |
|---|
| Volume | 22 |
|---|
| Number | 9 |
|---|
| Page | 1385-1389 |
|---|
| Year/Month | 1985/9 |
|---|
| Article | Report |
|---|
| Publisher | THE JAPANESE SOCIETY OF NUCLEAR MEDICINE |
|---|
| Abstract | [Summary] The potency of PK11195, which is a potent antagonist of peripheral type benzodiazepine receptor, as a radioligand for the in vivo study was evaluated by using 3H-labelled compound. 3H-PK11195 was highly distributed into mouse lung, heart and adrenal within 1 min after intravenous injection, and radioactivity in lung and heart rapidly decreased, while radioactivity in adrenal slightly increased. Saturation study using carrier Ro5-4864 indicated that more than 75% of total radioactivity in lung and heart was due to the specific binding with receptor, however the specific binding of this tracer in brain and adrenal was not clear in this study. This preliminary results strongly suggested that 11C-PK11195 has a high potential as a radiopharmaceutical for the in vivo study of peripheral type benzodiazepine receptor function especially in lung, heart and adrenal. |
|---|
| Practice | Clinical medicine |
|---|
| Keywords | Peripheral benzodiazepine receptor, PK11195, Lung, Heart, Adrenal |
|---|