Japanese
Title57Co-ブレオマイシン異性体の化学的性質と癌親和性
Subtitle原著
Authors柿沼潤一*, 鮫島和夫*, 中村佳代子*, 河口肇*, 小池敬子*, 折井弘武*
Authors(kana)
Organization*東京都臨床医学総合研究所放射線医学研究部
Journal核医学
Volume18
Number6
Page835-839
Year/Month1981/7
Article原著
Publisher日本核医学会
Abstract「要旨」57Co-ブレオマイシン(Co-BLM)は, 57Coの長い半減期(270日)が障害となるものの, 化学的性質は非常に安定で, スキャニング剤として, 優れた癌親和性を持つものである. BLM(A2, B2の混合物)は, Coと4種の錯体(A2-I, A2-II, B2-I, B2-II)を形成し, それらは, シリカゲル薄層クロマトグラフィー(TLC), CMセファデックスC-25カラムクロマトグラフィーで容易に分離される. これら二つの型の錯体の円偏光二色性(CD)スペクトルから, これらは, コンホメーションの相違に基づく異性体と考えられ, このことが, 癌親和性, 生体内挙動に反映することが期待された. 担癌マウスを用いて, 生体内分布を調べた結果, 分離された各錯体は, clinical grade 57Co-BLMよりも高い癌-血液比(T/B), 癌-筋肉比(T/M)を示したが, 二つの型の錯体間では予期された違いは見い出し得なかった. このことは, BLM分子中の, Co原子に配位する部位が, DNAへの結合に際して, 全く関与しないものと考えることで説明される.
Practice臨床医学:一般
Keywords57Co-Bleomycin, tumor-affinity
English
TitleChemical Properties and Tumor Affinity of Separated Isomers of Cobaltbleomycin
SubtitleOriginal Articles
AuthorsJunichi KAKINUMA, Kazuo SAMEZIMA, Kayoko NAKAMURA, Hazime KAWAGUCHI, Keiko KOMINE, Hirotake ORII
Authors(kana)
OrganizationTokyo Metropolitan Institute of Medical Science
JournalThe Japanese Journal of nuclear medicine
Volume18
Number6
Page835-839
Year/Month1981/7
ArticleOriginal article
PublisherTHE JAPANESE SOCIETY OF NUCLEAR MEDICINE
Abstract[Summary] Co-57 bleomycin is a chemically stable and diagnostically useful radiopharmaceutical Stoichiometric preparation of Co-bleomycin causes two chemically different complexes. Four kinds of chelates (A2-type I, A2-type II, B2-type I and B2-type II) are easily separated by silicagel thin-layer chromatography. Circular dichroism study of these chelates indicate that two types of complexes are conformational isomers. This chemical difference is assumed to cause the difference in the biological behaviour. The bio-distribution study of each type of complexes, using tumor-bearing mice, showed higher tumor-to-blood ratios and tumor-to muscle ratios as compared to the clinical grade Co-belomycin mixture. But the difference between two types were not so large, as expected. The similarity in biologic bahaviour suggests that the groups on bleomycin molecule, which are concerned in chelate formation, do not take part in its binding to DNA.
PracticeClinical medicine
Keywords57Co-Bleomycin, tumor-affinity

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