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| Title | 99mTc-(Sn)-PYRIDOXYLIDENEVALINE and 99mTc-(Sn)-PYRIDOXYLIDENEISOLEUCINE : Potential Radiopharmaceuticals for Hepatobiliary Tract Imaging |
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| Subtitle | |
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| Authors | Makoto KATO*, Masaaki HAZUE* |
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| Authors(kana) | |
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| Organization | *Technical Department, Nihon Medi-Physics Co., Ltd. |
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| Journal | The Japanese Journal of nuclear medicine |
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| Volume | 14 |
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| Number | 6 |
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| Page | 927-931 |
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| Year/Month | 1977/12 |
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| Article | Report |
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| Publisher | THE JAPANESE SOCIETY OF NUCLEAR MEDICINE |
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| Abstract | [1. Introduction] Several 99mTc-labeled radiopharmaceuticals thus far have been reported for hepatobiliary tract imaging, including 99mTc-penicillamine, 99mTc-tetracycline, 99mTc-2-mercaptoisobutylic acid (99mTc-MIBA) , 99m dihydrothioctic acid, 99mTc-N-(2, 6-dimethylphenylcarbamoylmethyl) imino-diacetic acid (99mTc-HIDA) , 99mTc-kethoxalbis (thiosemicarbazone) (99mTc-KTS) and 99mTc-pyridoxylideneglutamate (99mTc-PG) . A successful investigation has been carried out to find better hepatobiliary imaging agents and this communication reports the results of preliminary studies on the two titled promising agents. [2. Materials and methods] 2.1 Preparation of Sn-pyridoxylidenevaline (Sn-PVal) in kit form Pyridoxal hydrochloride (3,665 mg, 18.0 mM) , L- (+) -ascorbic acid (as the stabilizer, 70 mg, 0.4 mM) and anhydrous stannous chloride (15.2 mg, 0.08 mM) were dissolved successively in 100 ml of sterile, apyrogenic and oxygen-free (deoxygenized by nitrogen gas bubbling) water (solution A) . In another vessel, sodium hydroxide (1,440 mg, 36.0 mM) and L-valine (2,109 mg, 18.0 mM) were dissolved in 100 ml of sterile, apyrogenic and oxygen-free water (solution B) . Then, while stirring, solution B was poured into solution A. Finally, 2.2 ml of the resultant bright-yellow solution was dispensed through a 0.22μm Millipore filter into sterile 3 ml ampules and each ampule was flame sealed. All of the above processes were carried out under a nitrogen atmosphere. This Sn-PVal kit reagent (pH 8.52) was stored at 4°C until use. |
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| Practice | Clinical medicine |
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| Keywords | |
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| Japanese |
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| Title | 99mTc - (Sn) -ピリドキシリデンバリン, 99mTc - (Sn) - ピリドキシリデンイソロイシン 新しい肝胆道系検査用放射性医薬品としての可能性 |
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| Subtitle | 研究速報 |
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| Authors | 加藤真, 葉杖正昭 |
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| Authors(kana) | |
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| Organization | 日本メジフィジックス株式会社技術部 |
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| Journal | 核医学 |
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| Volume | 14 |
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| Number | 6 |
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| Page | 927-931 |
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| Year/Month | 1977/12 |
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| Article | 報告 |
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| Publisher | 日本核医学会 |
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| Abstract | 「要旨」新しい肝胆道系動態検査用放射性医薬品の開発を目的としてpH 8-9においてスズ (II) を還元剤とする99mTc- ピリドキシリデンアミネイト錯体の標識法と得られる錯体の性質について研究した. pH 2-3においてまずSnII- ピリドキサール錯体を生成させ, 次いでpH 8-9においてこれをSnII- ピリドキシリデンアミネイト錯体に変換し, この錯体と99mTcO4- を反応させることにより目的の99mTc錯体を選択的に得ることができた. 99mTc- (Sn)- ピリドキシリデンバリン, - イソロイシンについて検討した結果, 標識はキット試薬と99mTcO4- 溶液を室温で混合するだけで達成され, 標識率は実質的に100%であった. ラットを用いた経時的分布実験では静脈内に投与されたこの2種の99mTc- 錯体はすみやかに肝臓にとりこまれ, ついですみやかに小腸へ移行した. 投与後1時間までに体内残存放射能の93 - 96%が肝臓を経て小腸へ移行した. ラットにおける経時的体内分布をすでに臨床的有用性が指摘されている99mTc -PG (オートクレーブ標識, Baker et al) と比較した結果, 著者らの99mTc- (Sn)- 錯体は99mTc -PGよりもはるかにすぐれた動態を示し, この2種の錯体の新しい肝胆道系動態検査剤としての可能性を強く示唆した. 標識機構に関する研究および考察, ウサギを実験動物としたγ-カメラによる経時的シンチフォトイメージの評価, 他の種々のアミノ酸を用いて調製した同種錯体についての研究, 製剤のin vitro, in vivoにおける安定性の評価, 製剤の毒性の評価, などを続行中であり, 近々詳報を発表する予定である. |
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| Practice | 臨床医学：一般 |
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| Keywords | |
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